Universidad de Murcia SIN HUMO

Tratamiento farmacológico del tabaquismo

Los estudios indican que todas las presentaciones de TSN son eficaces para promover la cesación tabáquica, y que en el caso de fumadores con dependencia alta, la combinación de varias modalidades mejora la tasa de abandonos definitivos.

Actualmente se está estudiando la posibilidad de que dosis más altas de nicotina que las suministradas hasta ahora puedan producir mejores resultados, pero la única evidencia hasta el momento es que al menos la cifra de abandonos no correlaciona directamente con la dosis, sino con el grado de apoyo conductual que se dé a los pacientes durante todo el proceso. En líneas generales, como ya hemos mencionado, el uso de la TSN duplica la eficacia, pero sin duda la mejor manera de incrementar la eficacia es realizando buenos tratamientos psicológicos y conductuales.

Las distintas modalidades de presentación se diferencian básicamente por sus características farmacocinéticas (que son las que determinarán la indicación en cada caso) y por su perfil de reacciones adversas y contraindicaciones específicas.

Las principales contraindicaciones generales de la TSN son:

  • Hipersensibilidad a la nicotina o a componentes de su formulación.
  • Enfermedades cardiovasculares graves (infarto de miocardio reciente, accidente cerebro-vascular reciente, angina inestable, hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca avanzada, arritmias graves).
  • EMBARAZO Y LACTANCIA.
  • Ulcus gastroduodenal activo.

Esta opción de TSN, por su seguridad, fácil manejo y menor tiempo de adiestramiento necesario, es la más apropiada para usarse en Atención Primaria.

Existen dos tipos: los que duran 16 horas y los de 24 horas, ambos liberan cantidades similares de nicotina, alcanzan niveles terapéuticos a las 2-4 horas de su aplicación y reducen sus niveles a las 2 horas aproximadas de la retirada del parche.

cigarrilloLa única diferencia entre ambos es que en el caso de los de 16 horas los niveles de nicotinemias se reducen durante la noche, por lo que los parches de 24 horas serían más recomendables para los fumadores que sienten un fuerte deseo de fumar en las primeras horas de la jornada (Craving matutino) así como para personas que trabajan por turnos y no funcionan con el horario habitual; aunque como contrapartida también tienden a producir más insomnio.

En cuanto al modo de uso:

  • se aplican diariamente (se colocan por la mañana y se retiran antes de acostarnos)
  • conviene ventilarlos antes de colocárselos porque así se minimiza la acción irritativa sobre la piel
  • se recomienda ir cambiando la zona de aplicación (rotación) para evitar irritaciones localizadas
  • debe aplicarse en zonas limpias, secas, sin vello, y nunca en zonas con depósitos de grasa, puesto que ésta modificaría el grado de absorción de la nicotina (es por esto que se recomienda aplicar en zonas por encima de la cintura, aunque puede aplicarse en todo el cuerpo)
  • en la práctica clínica no es necesario reducir paulatinamente la dosis ni seguir estrictamente los plazos pautados, deben aplicarse durante unas 8 semanas y las demás indicaciones son un intento de ajustarse a las necesidades del paciente.

Es importante saber que no se debe fumar en absoluto mientras se usan, pues podría dar lugar a una intoxicación nicotínica; al margen de esto, los parches son compatibles con cualquier actividad, y su principal contraindicación se relaciona con enfermedades dermatológicas generalizadas (psoriasis…) por lo que en caso de padecer alguna, debe considerarse otra alternativa o consultar al médico.

Por último, en cuanto a las reacciones adversas, las más comunes son de tipo cutáneo (prurito, escozor…) que suelen desaparecer cambiando la zona de aplicación o usando alguna crema de corticoides tópica. En el caso de los parches de 24 horas, como ya se ha mencionado, pueden darse insomnio y trastornos del sueño, pero suelen ser de carácter leve, se reduce en la mayoría de los casos a dormir menos, pero el sueño es totalmente reparador.

La efectividad de los parches ha quedado demostrada en diversos estudios empíricos: son eficaces en un período de unas 8 a 12 semanas, no habiendo evidencias de mayor eficacia si aumentamos el tiempo de tratamiento.

Es junto con los parches, la forma de TSN más conocida y extendida. Actualmente se considera que ambas modalidades son igualmente eficaces, y en principio no hay criterios establecidos para elegir una u otra forma de aplicación, a no ser por preferencia del propio fumador, por fracaso previo con los parches (intolerancia) o por el fuerte componente asociativo que supone estar masticando algo (sobre todo para fumadores con alta dependencia gestual).

Pueden ser más efectivos para aquéllos que identifican el aburrimiento con el hecho de fumar, y para los más preocupados por engordar.

Al igual que los parches, se sabe que reducen los síntomas de la abstinencia, en especial la posible ganancia de peso, y asociados a otras formas de tratamiento, mejoran considerablemente los resultados.

Se presentan en dos modalidades, de 2 y 4mg, éstos últimos parecen ser más eficaces en el caso de grandes fumadores. Sus características varían según el laboratorio que los fabrique (sabor, consistencia…)

En cuanto al modo de uso:

  • Es muy importante saber que deben masticarse de forma lenta (no como los chicles habituales), puesto que se pretende que la liberación de la nicotina sea gradual, y si se libera toda de golpe, puede producir mareos por intoxicación.
  • Debe masticarse hasta el momento en que se note el sabor fuerte de la nicotina,(en unos 2-3 minutos) entonces se deja el chicle entre la mejilla y las encías, sin masticar, hasta que el sabor desaparezca.
  • Este proceso se repite hasta que se acabe la nicotina (bien utilizado el chicle debe durar entre 25-30 minutos).

Aunque al igual que los parches, son compatibles con casi cualquier actividad, no debemos perder de visa que se trata de un medicamento, y como tal, debe administrarse con las debidas precauciones.

En cuanto a la frecuencia de administración, suelen seguirse dos patrones:

  • de forma pautada, es decir, con un intervalo de tiempo fijo, p.e. cada hora (en tal caso la reducción debe ser gradual, y en amplios períodos de tiempo).
  • a voluntad del consumidor, que decidirá cuántos y cada cuánto los utiliza.

Ambos patrones parecen ser igualmente efectivos, aunque lo más habitual es que se consuma una unidad cada hora (aproximadamente 10 piezas por día), y se va reduciendo esta cantidad a partir de la 4ª o 5ª semana, una vez que ha pasado el pico máximo del síndrome de abstinencia.

El tiempo estimado de tratamiento eficaz es también de unas 8-12 semanas.

Los posibles efectos secundarios están en relación directa con la vía de administración:

  • úlceras bucales (linguales y orofaríngeas)
  • dolor de garganta, hipo, náuseas
  • dolor articular (mandibular)
  • molestias dentales, “desprendimientos” de empastes, mal sabor de boca
  • cefaleas, disepsia (mucha sed), mareos, mialgia

Pero en general todos son de carácter leve y transitorio, y se atenúan con una correcta utilización (masticando más despacio).

Las únicas contraindicaciones de consideración son en caso de úlceras gastrointestinales, trastornos bucodentales, inflamación orofaríngea, alguna patología de la articulación mandibular o problemas dentales previos.

Por último hay que mencionar que frecuentemente se cae en la infrautilización, lo que reduce considerablemente la eficacia (se toman menos de los aconsejables); que para prevenir recaídas puede ser útil prolongar el tratamiento entre 6 y 12 meses, y que una interrupción brusca del consumo puede dar lugar al desencadenamiento de un síndrome de abstinencia.

A pesar de la simplicidad de uso, son menos eficaces en Atención Primaria porque no se dan las instrucciones adecuadas.

Este fármaco es la primera medicación no-nicotínica comercializada. Su mecanismo de acción es aún desconocido, aunque sí se sabe que actúa bloqueando la recaptación de Dopamina (DA), lo que permite que este neurotransmisor permanezca más tiempo en las sinapsis y ejerza su efecto (la dopamina regula las sensaciones placenteras).

Pero aparte de esto, el resto de información que se tiene sobre su funcionamiento son hipótesis (podría funcionar como antagonista “no competitivo” de la nicotina, etc..), en las que no nos vamos a extender aquí.

Actúa principalmente sobre el alivio de los síntomas de la abstinencia (acción localizada en el locus coeruleus) y la extinción de la conducta adictiva (sistema mesolímbico cortical).

Los estudios muestran que usado durante 8 semanas duplica la eficacia de las intervenciones, y reduce el incremento de peso corporal mientras se sigue administrando.

Algunos de estos estudios son de especial consideración, puesto que ha demostrado ser eficaz en fumadores con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica), así como con enfermedades cardiovasculares y patologías psiquiátricas.

También ha demostrado su eficacia en casos que habían fracasado previamente con la TSN (a pesar de que comparativamente ambos métodos muestran similar eficacia), en estudios de reducción del daño y de prevención de recaídas.

Sería recomendable en el caso de antecedentes psiquiátricos previos, cuando la TSN esté contraindicada o si ya han fracasado tratamientos bien pautados.

Es importante señalar que no se han hallado interacciones clínicamente significativas en asociación con seguir fumando cigarrillos (pues normalmente se inicia el tratamiento unos días antes de abandonar el consumo), ni con la ingesta de comida o el uso de TSN, es más, en ciertos casos resulta más eficaz la combinación de bupropión con alguna de las modalidades de TSN, y aunque los estudios al respecto se han realizado con parches, parece más lógico asociarlo con chicles o comprimidos que producen liberación nicotínica en picos.

En cuanto a la posología:

  • comienza a administrarse entre 1 y 2 semanas antes del día D
  • lo habitual son 150mg cada mañana durante los primeros 6 días (a primeras horas del día)
  • el 7º día se empieza con 2 comprimidos de 150mg pero administrados en 2 tomas
  • la 2ª dosis debe tomarse cuanto antes mejor, (para evitar el insomnio) pero se deben dejar pasar al menos 8 horas entre tomas para disminuir el riesgo de toxicidad
  • en el transcurso de la 2ª SEMANA SE DEJA DE FUMAR
  • la prescripción mínima es de al menos 2 meses (1 ó 2 envases de 60 comprimidos) y es importante completar todo el tratamiento, debido a las posibilidades de éxito tardío.

A pesar de que la dosis indicada sean los 300mg (dos comprimidos), lo cierto es que no se ha demostrado una eficacia significativamente mayor que con los 150mg, así que en caso de aparecer reacciones adversas, no habrá ningún inconveniente en reducir la dosis.

Las ventajas principales de su uso son:

  • disminución significativa del craving
  • reducción de algunos síntomas de la abstinencia (ansiedad, dificultad de concentración, desasosiego, irritabilidad…) y especialmente en lo que afecta a la ganancia de peso, durante y después: a los 18 meses del tratamiento, las personas que usaron bupropión, tuvieron un incremento de 2,5 kg menor que los tratados con placebo.
  • Es especialmente eficaz en las mujeres, de hecho el incremento de peso en éstas es incluso menor que en hombres.

Es un fármaco con una tolerancia bastante buena, los efectos adversos son débiles y bien tolerados. Entre los más comunes se encuentran la sequedad de boca, cefalea e insomnio, aunque al igual que ocurría con la TSN, es vivido como “dormir menos”, pero el sueño es reparador.

El mayor inconveniente asociado a su uso es el riesgo de convulsiones en ciertos casos (similar al que presentan otros antidepresivos). Este riesgo está relacionado con factores personales, situación clínica (historia previa de convulsiones, anorexia…) y medicaciones concurrentes.

En relación con esto se sabe que hay interacciones farmacológicas con el alcohol, otros antidepresivos, antipsicóticos,etc… y en concreto con las convulsiones, hay que prevenirlas evitando un consumo excesivo de alcohol, adicción a opiáceos, estimulantes y anorexígenos principalmente.

Hay ciertas situaciones especiales en las que debe usarse con más cuidado o con la dosis mínima recomendada:

  • en caso de insuficiencia renal o hepática
  • en cardiópatas
  • en ancianos y menores de 18 años
  • en caso de tener un peso inferior a 45kg
  • en diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes
  • en historias de traumatismo craneal, etc…

Las contraindicaciones generales están en relación directa con alguno de los riesgos e interacciones ya comentadas:

  • hipersensiblidad al fármaco o cualquiera de sus componentes
  • historia actual o previa de crisis convulsivas
  • historia actual o previa de anorexia nerviosa o bulimia
  • cirrosis hepática grave
  • antecedentes de trastorno bipolar (maníaco depresivo)
  • existencia de algún tumor en el sistema nervioso central
  • estar en período de abstinencia del alcohol o benzodiacepinas

Los casos en los que se desaconseja por completo su uso son:

  • durante el embarazo o la lactancia
  • en menores de 18 años
  • en casos de cardiopatía isquémica reciente o angina de pecho

En conclusión, el Bupropión es un fármaco eficaz, en un grado similar a la TSN, e incluso parece que se produce un ligero incremento de buenos resultados si se combinan ambos tratamientos (aunque hay que realizar más estudios al respecto).

Debe usarse siempre por prescripción médica (con receta), pero aunque haya que ser cuidadosos con la dosificación, tiempos,etc, no es un producto peligroso, y está indicado para todo tipo de fumadores siempre que se hallen en la fase de preparación a la acción, es decir, que realmente estén motivados para abandonar el consumo de tabaco.

El fármaco más reciente para el tratamiento del tabaquismo.

Este fármaco de reciente comercialización se presenta como más completo que el BupropiÓn, puesto que actúa sobre el componente fisiológico y psicológico de la nicotina, además de sobre los automatismos del fumador.

Mecanismo de acción: La vareniclina actúa como “agonista parcial selectivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina a4ß2, y produce un aumento de liberación de dopamina mesolímbica, disminuyendo el incremento de ésta tras la ingesta de nicotina y por consiguiente debilitando el circuito de refuerzo y recompensa que se produce tras el consumo de tabaco y otras drogas.”

Esto quiere decir, que este fármaco se adhiere a los mismos receptores que la nicotina, y que cuando lo hace se libera más dopamina en el sistema mesolímbico (relacionado con la sensación de placer); pero cuando se ingiere nicotina, se libera menos cantidad de esta sustancia y esto rompe el circuito de refuerzo por el cual experimentamos placer cada vez que fumamos.

Así que este fármaco actúa, entre otras cosas, reduciendo el placer que experimentamos al fumar un cigarrillo, ya no nos produce tanta satisfacción y la asociación se va rompiendo. Esto hace mucho más llevadero el Síndrome de abstinencia.

Presentación: comprimidos de 0,5mgrs y 1 mgrs.

Duración estándard del tratamiento: 3 meses.

Comercialización en España: enero de 2007.

Los comprimidos para chupar empezaron a comercializarse en 2002. Su novedad consiste en incorporar la nicotina como “sal bitartárica”; el contenido de 1mg de estos comprimidos equivale a consumir un chicle de 2mg.

La liberación de nicotina es constante, uniforme y total, por lo que no debe nunca masticarse ni tragarse, puesto que además de desagradable, será totalmente ineficaz.

No se pegan a los dientes y sólo hay que tener en cuenta que debe evitarse el consumo previo (10-15 minutos antes) de café, bebidas refrescantes o ácidas, para no alterar el nivel de absorción. Los datos actuales indican que la tolerancia es bastante buena.

Tanto en la posología como en los efectos secundarios asociados se asemejan bastante a los chicles. A igual que aquéllos, deben chuparse lentamente (de hecho al mayoría de los efectos secundarios se solucionan así), son compatibles con cualquier actividad, y el defecto más frecuente en su uso es también la infrautilización, tanto en comprimidos/día como en los días de tratamiento.

Una posible ventaja adicional de estos comprimidos es que en principio en el prospecto no está específicamente contraindicado en el embarazo, por lo que parece factible su uso durante la gestación.

Aunque es poco conocida, es la presentación que, a pesar de las reacciones adversas, muestra mayor eficacia en los estudios realizados. Esto parece deberse a la forma de administración, dada la gran vascularización de la fosa nasal y a que la rápida absorción de la nicotina por esta vía es la más parecida al mecanismo de fumar, así como la de mayor potencial adictógeno.

Debido precisamente a que es el método que crea mayor adicción, y por tanto precisa un buen entrenamiento en su uso, suele reservarse a unidades especializadas de tabaquismo

El modo de uso es bastante simple:

  • cuando se sienten ganas de fumar, se aplica una dosis en cada fosa nasal (que debemos limpiar previamente), así estaremos aportando una dosis de 1mg de nicotina (0.5mg en cada fosa).
  • La dosis habitual es de 2-3mg por hora, debiendo ser en total mayor de 8mg diarios, pero inferior a 40mg.
  • Se aplica durante 10 o 12 semanas y se va reduciendo la dosis a partir de la 4ªo 6ª semana.

Habitualmente ésta es la vía elegida para grandes fumadores (personas muy dependientes o con cravings muy intensos), a los que debe entrenarse previamente, pues los efectos secundarios de los primeros días son bastante desagradables y frecuentes (lagrimeo, estornudos, congestión nasal…), pero pasados 3 o 4 días estos síntomas suelen tolerarse.

Debido a esto, las contraindicaciones específicas son rinitis infecciosas, pólipos nasales y enfermedades nasales en general.

Este método, que en principio no está disponible aún en nuestro país, también ha probado su eficacia.

Básicamente consta de una boquilla y un depósito que contiene 10mg de nicotina y 1mg de mentol. Debe sostenerse en la mano un poco antes de ser usado para que se caliente un poco y la liberación de nicotina sea mayor.

Se puede usar dando caladas profundas como si fuese un cigarrillo, o algo más superficiales como si fumásemos en pipa; pero de una u otra forma, los niveles obtenidos de nicotina son menores que con otros métodos.

La dosis habitual oscila entre 6 y 20 depósitos por día, cada depósito puede usarse 5 veces, realizando unas 80 inhalaciones en cada uso.

A partir del tercer mes se va reduciendo la dosis (en un 25%) y no suele usarse más de 6 meses.

Su indicación principal es para fumadores en los que el componente de manipulación sea parte importante de su adicción, es decir, con gran componente gestual en su dependencia.

Por la forma de administración, las reacciones adversas son del tipo: irritación buco-faríngea, tos, molestias en los labios. La única contraindicación específica sería la hiperreactividad bronquial.

En la clínica su usa como hipotensor y a otros niveles actúa como antidepresivo. Su acción principal consiste en bloquear la Noradrenalina, con lo que se consigue una disminución del síndrome de abstinencia a alcohol y opiáceos.

En el tratamiento del tabaquismo también se ha mostrado eficaz (aunque menos que los de primera línea), y particularmente en las mujeres.

Se usa de forma oral, el tratamiento suele empezar 2 o 3 días antes de abandonar el consumo y se mantiene durante 3 meses aproximadamente; la retirada debe ser progresiva.

Su uso está más limitado por los efectos adversos que produce (hipotensión, sequedad de boca, sedación, somnolencia, vértigos, mareos…) y está totalmente contraindicada en el embarazo y lactancia.

Es un antidepresivo que inhibe igualmente la Noradrenalina y, en menor medida, la Dopamina, por lo que también muestra alguna eficacia en la reducción de los síntomas de la abstinencia

Empieza a tomarse dos o tres semanas antes de dejar de fumar, y se prolonga el tratamiento unos tres meses. Presenta reacciones adversas similares a la Clonidina (las características de los antidepresivos tricíclicos), y así mismo está contraindicada en embarazo y lactancia.

En general todos los fármacos y las distintas modalidades de presentación de la nicotina se han mostrado eficaces en un grado muy similar.

La mayor efectividad de uno u otro depende en la mayoría de los casos del tipo de fumador que encontremos, su grado de dependencia física, el peso de la dependencia psicológica y gestual, así como de su grado de motivación.

También habría que tener en cuenta si han existido intentos previos de abandono, o experiencia con alguno de los fármacos o la TSN y los resultados obtenidos anteriormente con los mismos.

Por ello se hace necesario contar con el consejo de un profesional sanitario que pueda hacer una evaluación completa y recomendarnos la opción más adecuada en cada caso.

Como sabrás, aparte del tratamiento psicológico-conductual básico, puesto que el tabaquismo es un problema conductual que exige un cambio de conducta, existen otra serie de terapias complementarias y/o alternativas que pueden facilitar el proceso.

Entre éstas quizás la más conocida sea la intervención farmacológica, que últimamente cuenta con muchísimos estudios empíricos que aportan información objetiva sobre los mecanismos de actuación, grados de eficacia, combinaciones y dosis más adecuadas a cada caso, etc.

La información que te aportamos aquí sobre los actuales tratamientos farmacológicos, no deja de ser consideraciones generales. Si te planteas usar alguno de ellos, debes tener presente ante todo que son fármacos, por tanto seguir el consejo de un profesional es lo más inteligente (consulta a tu médico o farmacéutico), sobre todo si tenemos en cuenta que los tratamientos deben ajustarse, tanto en la modalidad elegida como en la dosis suministrada, a cada caso particular, para asegurarnos un grado máximo de eficacia.

Los tratamientos de primera línea se dividen en dos bloques:

  • La TSN (Terapia Sustitutiva de la Nicotina) que incluiría los ya conocidos parches, chicles, además de comprimidos para chupar, spray nasal e inhalador bucal.
  • Por otro lado encontramos el Bupropión, fármaco que originalmente se utilizó como antidepresivo, y que empezó a comercializarse en España para tratar el tabaquismo en el año 2000.

El uso de estos fármacos es especialmente adecuado para fumadores en fase de preparación para la acción, siempre y cuando no se cumpla ninguno de los criterios de contraindicación (más adelante se detallan), puesto que los estudios indican que duplican las probabilidades de éxito y reducen en distintos grados los síntomas del Síndrome de Abstinencia.

Aunque más adelante volveremos sobre las contraindicaciones, conviene señalar ya que no se recomienda su uso para fumadores de menos de 10 cigarrillos diarios (puesto que la dependencia nicotínica sería mínima y la dosis suministrada por estos productos sería excesiva) tampoco se aconseja para menores de 15-16 años, para la población que cumpla cualquiera de las contraindicaciones, y en especial, no deben usarse durante el embarazo y lactancia.

La característica común de estos tratamientos, y lo que asegura a la vez la seguridad en su uso, es que la Nicotina se administra por una vía diferente a la habitual, y que se suministra en cantidades suficientes para reducir el síndrome de abstinencia, pero insuficientes para crear dependencia.

En concreto, administrar la nicotina por vía diferente, además de ser mucho menos o nada adictiva, facilita la extinción de los condicionamientos, pues permiten enfrentarnos con más garantía de éxito a los estímulos que suelen ligarse al consumo. Además de esta importante ventaja, parece demostrado que tanto la TSN como el Bupropión reducen en alguna medida la ganancia de peso asociada al abandono del consumo.

Ambas modalidades han probado empíricamente su eficacia en diversos estudios comparativos con grupos placebo, es decir, son efectivos por sí solos, aunque un tratamiento completo de deshabituación debe incluir una intervención psicológica-conductual , donde los fármacos serían facilitadores del cambio de conducta, pero no lo ocasionan.

Son tratamientos seguros y eficaces con pocas contraindicaciones de consideración, y efectos secundarios en su mayoría leves y subsanables.